G 단백질-결합 수용체 55(고아 G 단백질-결합 수용체)

G Protein-coupled Receptor 55 (An Orphan G Protein-coupled Receptor)

 

최근에 CBD와 비-체내칸나비노이드 G 단백질-결합 수용체(GPCRs) 사이의 상호작용에 관심이 집중되었습니다[23, 24, 51].
More recently, attention has turned to interactions between CBD and non-endocannabinoid G protein-coupled receptors (GPCRs) [23, 24, 51].

고아 GPCR 55 (GPR55)는 칸나비노이드 수용체와 비교할 때 #막관통 부위(transmembrane domains) 1, 2, 3에서 구조적 유사성을 공유하는데, 이 부분은 칸나비노이드의 결합 부위를 나타낼 수 있습니다[24, 52].
The orphan GPCR 55 (GPR55) shares structural similarities in transmembrane domains 1, 2, and 3 when compared with the cannabinoid receptors, which may indicate a binding site for cannabinoids [24, 52].

Δ9-THC의 방사성표지 합성 아날로그는 5nM의 EC50으로 GPR55에 결합하는 것으로 나타났습니다.
A radiolabelled synthetic analogue of Δ9-THC has been shown to bind GPR55 with an EC50 of 5 nM.

CBD(0.001-1.000 μM)에 대한 추가 연구는, 445 nM의 IC50을 갖고, GPR55에서 CP 55,940의 작용제 활동에 억제 효과를 보여주었습니다[24].
Further studies with CBD (0.001–1.000 μM) have shown an inhibitory effect on the agonist activity of CP 55,940 at GPR55, with an IC50 of 445 nM [24].

 

칸나비노이드 전문

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이러한 억제의 기능적 결과는 쥐의 해마 약제에서 입증되었습니다[51].
Functional consequences of this inhibition have been demonstrated in rat hippocampal preparations [51].

여기서 CBD(1μM)는 GPR55 수용체의 생리적 활성화를 억제하여 피라미드 세포의 흥분성 출력을 제한했습니다.
Here, CBD (1 μM) suppressed physiological activation of the GPR55 receptors, which restricted excitatory output from pyramidal cells.

GPR55의 약리학 및 국소화가 더 많은 연구를 할 만하지만[20, 53], CBD는 뚜렷한 생리적 관련성을 가진 쥐의 뇌에서 보여줄 수 있는 반작용 효과를 갖고 있습니다.
While the pharmacology and localization of GPR55 merits further investigation [20, 53], CBD has demonstrable antagonistic effects within rat brain with clear physiological relevance.